ジアゼパム副作用を犬に正しく理解する獣医師向けガイド

ジアゼパムの副作用を犬への投与前に正しく理解する

犬にジアゼパムを投与しても、鎮静するどころか逆に興奮して攻撃性が高まるケースがあります。

ジアゼパムの犬への基本的な作用機序と用途

ジアゼパム（商品名：ホリゾン®、セルシン®、ダイアップ®坐剤）は、ベンゾジアゼピン系の抗不安・抗けいれん薬です。脳内のGABA-A受容体に作用し、GABAによる抑制系シナプスの活性を増強することで、脳全体の過剰な電気的興奮を鎮めます。ヒトでいえば「アルコールを少量摂取してぼんやりした感覚」に近い作用をもたらすと表現されることもあります。

犬に対する臨床的な使用場面は非常に幅広く、以下のような適応があります。

• 🌩️ 嵐恐怖症・花火恐怖症：暴風雨や花火への恐怖反応に対し、イベント30〜60分前に0.5〜2 mg/kg経口投与します。
  




• 🧠 てんかん重積・群発発作の緊急対応：0.5〜2 mg/kg の静注または直腸内投与（坐薬）を使用します。
  




• 💊 不安障害（分離不安など）の補助的使用：SSRIなどの効果が発現するまでのつなぎとして頓服的に使用されることがあります。
  




• 🐾 認知機能障害（CCD）の夜間不安：就寝前1時間に0.5〜2 mg/kgを投与し、夜鳴きや徘徊を緩和します。
  




• 🚽 UMN膀胱麻痺の補助：圧迫排尿の30分前に0.25〜0.5 mg/kgを経口投与し、尿道括約筋の弛緩を助けます。
  

即効性が高く、経口投与後約30分で効果が現れる点が魅力です。ただし、この即効性と使いやすさの反面、副作用や種差に関する理解が不十分な投与は思わぬリスクを招きます。

動物病院薬剤データベースにジアゼパムの用法・用量・禁忌・相互作用が詳しくまとめられています。

ジアゼパム：Diazepam | 動物病院薬剤データベース（1013.vet）

ジアゼパム副作用の犬特有パターン：逆説興奮と食欲亢進

犬においてジアゼパムを投与した際に現れる主な副作用として、鎮静・運動失調（ふらつき）・活動性の低下が挙げられます。これらはある程度予測できる副作用です。

問題となるのは、それとは逆の反応として発生する「逆説興奮」です。

逆説興奮とは、鎮静を期待して投与したにもかかわらず、犬が逆に興奮状態になったり、攻撃性が増すという現象を指します。ベンゾジアゼピン系薬剤全般に起こりうる現象ですが、犬では特に注意が必要です。臨床現場では、狂暴化した犬に噛まれるリスクも生じます。獣医行動診療科認定医も「逆説興奮」を副作用として明示しており、飼い主への事前説明は欠かせません。

もう1つの特徴的な副作用が食欲亢進です。これは食欲がない犬に対して意図的に用いることもありますが、治療目的でない場合に急激に食事量が増えると、肥満や消化器への負担を引き起こします。

以下に主な副作用をまとめます。

副作用の種類	内容・注意点
鎮静・活動性低下	最も一般的。用量依存的に強く現れる。歩行不安定、ボーとした様子が見られる。
運動失調（ふらつき）	筋弛緩作用による。老犬や大型犬では転倒・骨折リスクが高まる。
逆説興奮	鎮静ではなく興奮・攻撃性が増す。まれだが飼い主や診療スタッフへの受傷リスクあり。
食欲亢進	投与後に急激に食欲が増す。意図的活用もできるが、管理不要な場合は過食・肥満につながる。
不安亢進	一部の症例では、鎮静後に不安が高まることがある。抑制された情動が解放されるためと考えられる。

逆説興奮が起きたら即投与中止、が原則です。

ジアゼパムの犬と人の半減期の種差と維持療法への不適合

ジアゼパムについて、多くの医療従事者が持っている認識は「半減期が長い薬」というものです。これはヒトに対しては正しく、ヒトでの消失半減期は20〜100時間と非常に長い範囲にあります。活性代謝物であるデスメチルジアゼパムの半減期はさらに長く、36〜200時間にも及びます。

ところが、犬の消失半減期はわずか約3〜4時間です。これはヒトの最短値と比較しても10分の1程度の短さです。

この「半減期の種差」が臨床上でとても重要な意味を持ちます。犬では血中濃度が急速に低下するため、たとえば1日1〜2回の経口投与では有効血中濃度を維持できません。つまり、犬においてジアゼパムは「てんかんの長期維持療法には使えない薬」という結論になります。

さらに、連続投与を続けると耐性が形成されることも確認されています。耐性が生じると抗てんかん効果が弱まり、同じ用量では発作コントロールが難しくなります。この観点からも、犬に対するジアゼパムの経口での長期投与は推奨されていません。

つまり犬での役割は「緊急時の頓服・急性期の一時的な使用」です。

維持療法にはフェノバルビタール（半減期40〜90時間）やゾニサミド（コンセーブ®）などの犬用抗てんかん薬が適しています。ジアゼパムは第一選択の応急処置として使いつつ、長期管理薬への早期移行を計画することが、実臨床での基本的な考え方です。

犬の発作重積治療における薬剤選択の段階的プロトコルは、以下の記事に詳しく解説されています。

犬の発作重積（てんかん重積）治療 | さだひろ動物病院

ジアゼパムの犬への禁忌と使用前に確認すべきリスク因子

投与前のチェックが不十分だと、副作用が「想定内のもの」から「重大なもの」へと変化します。

ジアゼパムの犬への禁忌は以下の通りです。

• 🚫 肝障害のある犬：ジアゼパムは肝臓で代謝されます。肝機能が低下していると代謝が遅れ、血中濃度が過度に上昇して鎮静の遷延や肝毒性が生じるリスクがあります。
  




• 🚫 緑内障のある犬：眼圧の上昇を招くおそれがあります。
  




• 🚫 妊娠中・授乳中の犬：胎盤通過性および乳汁中への移行が確認されています。胎子や哺乳中の子犬への影響を避けるために禁忌です。
  

禁忌以外に注意が必要な使用場面もあります。

特に重要なのが、SSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害薬）との併用です。ジアゼパムはSSRIと肝臓の代謝経路（CYP450）で競合するため、フルオキセチン（プロザック）などを投与中の犬にジアゼパムを加えると、両者の血中濃度が意図せず上昇します。その結果、過度の鎮静や副作用の増強につながります。行動疾患の治療中にSSRIを処方されている犬に不安発作が起きた際など、安易にジアゼパムを追加することは避け、用量調整を慎重に行うことが求められます。

また、筋肉内（IM）投与は注射部位の痛みと硬結を引き起こすことがあります。緊急時に静脈ルートが確保できない場面では直腸内投与（坐薬）が推奨されます。

禁忌に注意すれば使い勝手の高い薬です。

ジアゼパム坐薬の在宅使用と犬の発作時の正しい投与タイミング

てんかんの診断を受けた犬では、獣医師の処方により在宅でジアゼパム坐薬（ダイアップ®坐剤）を準備しておくことがあります。飼い主が自宅で直腸内投与できるという点で、緊急時の「時間を稼ぐ」ための有力な選択肢です。

在宅投与の目安となる使用タイミングを以下に示します。

• ⏱️ 発作が5分以上持続している（発作重積の基準に相当）




• 🔁 短時間に複数回の発作が繰り返されている（群発発作）




• 💊 過去の診察で、獣医師から「発作が起きたらすぐ使用するように」と指示されている

用量は体重1 kgあたり0.5〜2 mgの直腸内投与です。24時間以内に最大3回まで、少なくとも10分の間隔をあけて投与します。効果発現は5〜10分以内で、急速な吸収が得られるのが坐薬投与の利点です。

一方で、経直腸投与は吸収にばらつきがあるという弱点もあります。最近では鼻腔内ミダゾラムの在宅使用が欧米での研究で注目されており、直腸ジアゼパムの代替として有効性が示されつつあります。処方の選択肢として飼い主のQOL改善にもつながります。

これが基本的な在宅対応の流れです。

坐薬使用後も、発作が止まらない・意識が回復しない・30分以内に再発する場合は速やかに動物病院を受診させるよう飼い主に伝えることが必須です。発作開始から30分以内に治療を開始した場合の反応率は80%以上とされていますが、2時間以上経過すると40%以下に低下するというデータがあります。この「時間」の感覚を飼い主と共有しておくことが、予後を左右します。

犬のてんかん発作への対応プロトコルと坐薬の使い方は、以下のページでも詳しく解説されています。

犬の痙攣発作と抗痙攣薬の使用について｜診断カルテ（オダガワ動物病院）

ジアゼパム投与後の犬へのモニタリングと副作用発現時の対応フロー

副作用への最善の備えは、「起きてから対応する」ではなく「起きる前に観察体制を整える」ことです。

投与後にモニタリングすべき項目を以下に整理します。

観察項目	確認のポイント	対応の目安
意識レベル・反応性	呼びかけへの反応、瞳孔反射、触覚刺激への応答	過度の鎮静が続く場合は投与量の見直しまたは拮抗薬（フルマゼニル）の検討
呼吸状態	呼吸数・深さ・呼吸パターンの変化、SpO₂	呼吸抑制が認められた場合は速やかに気道確保・酸素投与
行動変化（逆説興奮）	投与後の興奮・攻撃性・落ち着かない動き	逆説興奮が確認されたら投与中止・安全確保・記録
運動機能	ふらつき・歩行不安定・筋弛緩の程度	安全な場所に移動させ転倒予防。次回投与量を減量検討
発作再発の有無	投与後12〜24時間の発作再燃	再燃した場合は次段階薬剤（フェノバルビタール・レベチラセタム等）の投与を検討

拮抗薬のフルマゼニルについて補足します。フルマゼニルはベンゾジアゼピン系薬の競合的拮抗薬であり、ジアゼパムの過量投与や過度の鎮静が生じた際に使用できます。ただし、フルマゼニル自体の半減期はジアゼパムより短いため、拮抗後に再鎮静（再発作）が起こることがあります。投与後も十分な時間の観察継続が必要です。

再鎮静のリスクを見落とさないことが条件です。

また、ジアゼパムを使用した発作対応の記録は非常に重要です。投与日時・用量・投与経路・投与後の発作消失時間・副作用の有無を診療録に記録しておくことで、次回以降の用量調整や薬剤変更の判断根拠になります。発作の動画記録を飼い主に依頼する習慣をつけると、鑑別診断の精度も上がります。

行動学分野でのジアゼパムを含む薬剤の使い方について、獣医行動診療科の視点から解説されている情報は以下を参照ください。

ジアゼパム～行動の治療で使用される薬剤 | ぎふ動物行動クリニック