局所麻酔薬一覧と種類・作用機序・禁忌を徹底解説

局所麻酔薬の一覧と種類・作用機序・禁忌を医療従事者向けに解説

「キシロカインにアレルギーがある患者でも、アミド型なら全種類使えないと思っていませんか？」

局所麻酔薬の一覧：エステル型とアミド型の代表薬まとめ

局所麻酔薬は化学構造の中間鎖の結合様式によって、大きく「エステル型」と「アミド型」の2つに分類されます。この分類は単なる化学的な区分にとどまらず、代謝経路・アレルギーの発生頻度・作用時間・臨床での使い分けに直結する重要な情報です。

薬品名	分類	使用濃度（%）	作用持続時間（分）	最大投与量（mg）	主な用途
プロカイン	エステル型	0.25〜1	45〜60	1000	浸潤麻酔・脊髄麻酔
テトラカイン	エステル型	0.1〜0.5	90〜180	—	表面麻酔・脊椎麻酔
リドカイン（キシロカイン®）	アミド型	0.5〜2	60〜120	200	浸潤・伝達・表面・硬膜外麻酔
メピバカイン（カルボカイン®）	アミド型	0.5〜2	90〜180	300	浸潤・伝達・硬膜外麻酔
ブピバカイン（マーカイン®）	アミド型	0.25〜0.5	180〜480	150	硬膜外・脊椎・末梢神経ブロック
ロピバカイン（アナペイン®）	アミド型	0.2〜0.75	240〜480	150	硬膜外・末梢神経ブロック
レボブピバカイン（ポプスカイン®）	アミド型	0.25〜0.5	180〜360	150（3mg/kg）	硬膜外・伝達麻酔
ジブカイン	アミド型（キノリン型）	0.05〜0.1	180〜240	—	脊椎麻酔・表面麻酔

現在の臨床でほとんどの場面に使われるのはアミド型です。これが基本です。エステル型のプロカインは今日では脊椎麻酔や脊髄麻酔への使用が主となり、浸潤麻酔として単独で使われることは減少しています。アミド型はいずれも肝臓で代謝されるため、肝機能障害を抱える患者への使用には注意が必要になります。

一方、エステル型のプロカインやテトラカインは血漿コリンエステラーゼ（偽コリンエステラーゼ）によって血中で速やかに加水分解されます。代謝が速い分、全身への蓄積は少ないですが、偽コリンエステラーゼ欠損症の患者では代謝が遅延するため要注意です。

参考：日本麻酔科学会による局所麻酔薬の薬理・中毒対応の詳細な解説
日本麻酔科学会「Ⅴ 局所麻酔薬」（麻酔薬および麻酔関連薬使用ガイドライン 第3版）

局所麻酔薬の作用機序：ナトリウムチャネルと神経線維の遮断順序

局所麻酔薬がなぜ痛みだけを取り除けるのか、作用機序を正しく理解することは臨床での安全な使用につながります。まず局所麻酔薬の基本的な働きを整理します。

局所麻酔薬は、神経細胞膜にある電位依存性ナトリウム（Na⁺）チャネルを内側からブロックします。これによって活動電位の発生と伝播が抑制され、その部位での神経伝導が可逆的に遮断されます。重要なのは「可逆的」という点で、一定の時間が経過すると血中への拡散・代謝とともに遮断は解除されます。

遮断される神経線維には順序があります。細い無髄線維（B線維・C線維）から遮断が始まり、細い有髄線維（Aδ線維）、そして最後に太い有髄線維（Aα線維）が遮断されます。感覚として置き換えると「交感神経 → 温覚 → 痛覚 → 触覚 → 運動神経 → 圧感覚 → 深部知覚」の順に効果が現れます。つまり、運動神経より先に痛覚が消失するということです。

これは臨床でも体感できます。浸潤麻酔を打った後、患者から「まだ触れる感覚がある」と言われても切開可能な状態になっていることが多いのはこの理由です。「痛みが消えた＝全感覚が消えた」わけではないということですね。

回復の順序は遮断の逆順になります。運動神経の遮断が先に解除され、自律神経の遮断が最も長く続きます。硬膜外麻酔後に患者が「まだ足が重い感じがする」と訴えながらも痛みはないという状態は、この回復順序で説明できます。

また、局所麻酔薬が活性化されたNa⁺チャネルに選択的に結合する「Use依存性ブロック（頻度依存性ブロック）」という特性があります。高頻度に発火している神経ほどブロックされやすくなるため、痛み刺激の大きい神経ほど効果的に遮断できるという臨床的な意義があります。

局所麻酔薬のアドレナリン添加（E入り製剤）の効果と禁忌部位

局所麻酔薬にアドレナリン（エピネフリン）を添加することは、臨床現場ではごく一般的に行われています。しかしその適正な使用条件を理解しておかないと、重篤な合併症につながるリスクがあります。

アドレナリン添加の目的は主に3つです。第一に、血管収縮作用によって局所麻酔薬の血中への吸収を遅らせ、作用時間を延長することです。リドカインにアドレナリンを添加すると作用持続時間が約30分延長し、最大用量も200mgから500mgまで増量できます。第二に、局所麻酔薬の血中濃度上昇を抑えることで中毒リスクを低減させること、第三に、投与部位の止血効果が得られることです。

通常、アドレナリンは10〜20万倍（1：100,000〜1：200,000）希釈で添加されます。市販の「E入り製剤」（リドカイン塩酸塩・アドレナリン注射液）はその代表です。

しかし、絶対に使ってはいけない部位があります。指（手指・足趾）、耳介、陰茎、鼻翼などの末梢部位です。これらの部位の動脈は終末動脈であり、側副血行路がほぼ存在しません。アドレナリンによる強い血管収縮が起きると、血流が完全に途絶えて組織壊死に至る危険性があります。末梢壊死は取り返しのつかない合併症です。

注意が必要な点がもう一つあります。ロピバカイン（アナペイン®）については、アドレナリンを添加しても血管収縮による作用延長が期待できないとされています。ロピバカイン自体に血管収縮作用があるため、アドレナリン添加の上乗せ効果が乏しいのです。これは見落とされやすいポイントですね。

アドレナリン添加製剤は、α遮断作用を持つ抗精神病薬（例：クロルプロマジン）との併用も禁忌です。アドレナリンの昇圧反転（血圧が逆に低下するβ刺激優位の反応）が起きるリスクがあります。投薬歴の確認も必ず行うのが原則です。

参考：アドレナリン添加局所麻酔薬の安全性と使用制限についての詳細
看護roo!「局所浸潤麻酔｜使用する薬剤の種類、実施方法、副作用と合併症」

局所麻酔薬中毒（LAST）の症状・発症時間と脂肪乳剤による治療

局所麻酔薬中毒（Local Anesthetic Systemic Toxicity：LAST）は、いずれの局所麻酔薬でも発生しうる重篤な合併症です。頻度は10,000症例あたり1.2〜11例（硬膜外ブロック）、末梢神経ブロックでは約2.5例と報告されています。稀ではあるものの、心停止に至る可能性があるため、対応の準備は必須です。

症状は血中濃度の上昇とともに段階的に出現するのが典型的ですが、注意すべきは「典型的な先駆症状が現れる症例は16%のみ」という点です。舌・口唇のしびれ、めまい、金属様の味覚などの前駆症状を経ずに、いきなり痙攣や循環虚脱として発症する非典型例が多く存在します。

段階	中枢神経系症状	心血管系症状
初期（興奮相）	口唇・舌のしびれ、金属様の味覚、耳鳴、めまい、多弁	高血圧、頻脈、心室性期外収縮
中期（痙攣）	全身痙攣、意識消失	PR延長、QRS幅増大
重症（抑制相）	呼吸停止、昏睡	洞性徐脈、循環虚脱、心停止

発症時間は多様です。半数の症例では投与後50秒以内に発症しますが、4分の3は5分以内に発症します。しかし遅延型もあり、投与後15分以上を経て症状が現れるケースも報告されています。大量に局所麻酔薬を使用した場合は、少なくとも30分間の観察継続が必要です。

治療の中核となるのが20%脂肪乳剤（イントラリポス®）の投与です。これを「リピッドレスキュー」と呼びます。脂溶性の高い局所麻酔薬を脂肪乳剤中の脂質が吸着して血中濃度を下げ、心筋細胞などへの影響を緩和するとされています。

日本麻酔科学会のガイドラインによる投与法は以下の通りです。

• 💉 初回ボーラス投与：1.5 mL/kg（体重70kgなら約100mL）を約1分かけて投与




• 🔄 持続投与：その後0.25 mL/kg/分（約1,000 mL/時）で持続開始




• ⏱️ 5分後に改善なければ：再度1.5 mL/kgをボーラス、持続を2倍（0.5 mL/kg/分）に増量




• 🛑 最大投与量の目安：12 mL/kg（総投与量10 mL/kg以下で救命成功例が多数報告）

ブピバカインによる心毒性は特に重篤で蘇生困難な心停止に至るリスクが高いことが知られています。心毒性の強さはブピバカイン＞レボブピバカイン＞ロピバカインの順です。これが原則です。高リスク患者へは心毒性が相対的に低いロピバカインやレボブピバカインを選択する根拠の一つとなっています。

また、痙攣に対してはベンゾジアゼピン系薬（ミダゾラム・ジアゼパム）が第一選択です。血圧・心拍が不安定な状態ではプロポフォールの使用は避けます。頻脈・不整脈の治療目的でリドカインを使用してはいけません。中毒の原因薬剤と同類を追加投与することになるためです。

参考：日本麻酔科学会による局所麻酔薬中毒対応の公式ガイドライン
日本麻酔科学会「局所麻酔薬中毒への対応プラクティカルガイド」（2017年制定）

局所麻酔薬のアレルギーと禁忌：エステル型・アミド型の交差反応を正しく理解する

「キシロカインアレルギーがある」という既往歴を持つ患者が来院したとき、どのように対応するかは現場でよく問われる状況です。ここを正しく理解できているかどうかで、患者の選択肢が大きく変わります。

まず知っておくべき重要な事実があります。エステル型とアミド型の局所麻酔薬の間には、原則として交差反応が生じません。両者は化学構造が根本的に異なるためです。つまり、アミド型のリドカインにアレルギーがある患者でも、エステル型のプロカインは使用できる可能性が高く、逆もまた然りです。

アレルギーの発症率はエステル型の方が高いとされています。エステル型の代謝産物であるパラアミノ安息香酸（PABA）は、保存剤として使われるメチルパラベンと化学構造が類似しており、Ⅳ型アレルギーを誘発しやすいことが知られています。アミド型では真のアレルギー反応は極めて稀です。

同一の分類（型）の中でも交差反応は起きることがあります。アミド型どうし、エステル型どうしでの反応に注意が必要です。実際には、アレルギーと思われている症状の多くは心因性反応（迷走神経反射）や局所麻酔薬中毒、あるいはアドレナリン添加による動悸・頻脈の反応です。本当のIgE介在性アレルギーは数%以下とも言われています。意外ですね。

禁忌のまとめとして整理すると、局所麻酔薬に明確な絶対的禁忌はありませんが、相対的禁忌として以下が挙げられます。

• 🚫 アレルギー反応の既往（同一型を避け、他型を検討）




• 🚫 肝機能障害（アミド型は肝代謝のため蓄積・中毒リスク上昇）




• 🚫 偽コリンエステラーゼ欠損症（エステル型の代謝が遅延）




• 🚫 痙攣性疾患・てんかん（閾値低下により発作誘発リスク）




• 🚫 心不全・心拍出量低下（リドカインは肝血流依存で代謝が遅延）

患者から「前に麻酔で気分が悪くなった」という申告があったとき、それが真のアレルギーか・局所麻酔薬中毒か・迷走神経反射かを問診と状況から鑑別する姿勢が重要です。「麻酔アレルギー」という一言に引きずられて使用を諦めるより、型の違いを活用した安全な代替薬の選択を検討することが、患者の利益につながります。

参考：局所麻酔薬アレルギーの鑑別と対応についての臨床的な解説

【独自視点】局所麻酔薬の選択が「患者の術後体験」を左右する理由

局所麻酔薬は「痛みを取る道具」として選ばれることがほとんどです。しかし、どの薬を選ぶかは術後の患者体験、QOL、さらには離床スピードにも影響を与えます。この視点は意外と見落とされがちです。

長時間作用型のロピバカインやブピバカインは、手術後も長時間にわたって効果が持続します。これは術後鎮痛の観点からは非常に有益です。特に硬膜外持続投与では、術後24〜48時間にわたって良好な鎮痛が得られるため、NSAIDsやオピオイドの使用量を削減できます。オピオイド節約効果は、悪心・嘔吐・呼吸抑制・せん妄といった副作用の軽減に直結します。

一方、長時間の運動神経ブロックは術後の早期離床を妨げます。下肢の運動機能が戻るまでベッド上安静を強いられると、深部静脈血栓症（DVT）のリスクが高まります。歩行器歩行の練習開始が1日遅れるだけで、入院期間が延長することもあります。

ここで有用なのが、ロピバカインの「感覚運動分離」の特性です。ロピバカインはブピバカインより運動神経への遮断作用が弱く、同程度の鎮痛を保ちながら運動機能を温存しやすい薬剤です。術後硬膜外麻酔でロピバカインを選択する施設が増えているのは、「早期離床」という臨床ゴールが一つの理由になっています。これは使えそうです。

また、硬膜外麻酔や末梢神経ブロックを行う場合、術後の「どこが・どのくらい」しびれているかを患者が理解できるように術前説明を行うことが、不必要な不安や訴えを軽減します。「足が動かせないのは麻酔の正常な効果」「2〜4時間後から徐々に戻ります」といった具体的な時間軸の説明は、患者安心度に直結します。

局所麻酔薬の種類・濃度・投与方法の選択は、「麻酔がかかればよい」という発想から「患者が術後にどう過ごすか」という視点へのシフトが求められています。薬の特性を十分に理解した上での選択が、チーム医療の質向上につながります。